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MK-677 (Ibutamoren) 10mg/capsule, 60 caps
MK-677 (Ibutamoren) es un agonista no peptídico del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento subtipo 1a (GHS-R1a).
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Ver resultados de laboratorio →MK-677 (Ibutamoren) es un agonista no peptídico del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento subtipo 1a (GHS-R1a). La unión a GHS-R1a activa la señalización de la fosfolipasa C mediada por Gq/11, lo que conduce a la generación de IP3 y DAG, la movilización del calcio intracelular y la activación de cascadas de señalización posteriores. Las aplicaciones de investigación incluyen la farmacología de receptores, la dinámica de unión de ligandos, la caracterización de la transducción de señales, investigaciones de relaciones estructura-actividad y estudios comparativos de la actividad agonista sobre GHS-R1a.
- Alta pureza – Pureza del 99% garantizada
- Analizado por laboratorio independiente
- Calidad de grado de investigación
- Solo para uso en investigación de laboratorio
Estructura molecular 3D
Arrastra para girar · desplaza para hacer zoom| Fórmula química | C27H36N4O5S |
|---|---|
| Sinónimos | Ibutamoren, CHEMBL13817, L 163191, L-163,191, CHEMBL542653, 1-(methanesulfonyl)-1'-(2-methyl-L-alanyl-O-benzyl-D-seryl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine] 192511-65-2 |
| Masa molar | 624.8 g/mol |
| Número CAS | 159752-10-0 |
| PubChem CID | 6450830 |
| Total de principio activo | 600 mg (10 mg por cápsula) |
| Vida útil | 36 meses |
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¿Cuál es la semivida de MK-677 y cómo afecta al diseño de los protocolos de investigación?
MK-677 tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 24 horas en modelos preclínicos, lo que permite mantener concentraciones plasmáticas estables a lo largo de los protocolos preclínicos.
Esta semivida prolongada es una diferencia farmacocinética clave respecto a los secretagogos de GH de base peptídica (p. ej., GHRP-6, t½ ~15–20 minutos), que requieren varias administraciones diarias para mantener la activación de GHS-R1a. En los estudios de larga duración del eje de la GH, la semivida prolongada reduce la variabilidad del protocolo.
¿Qué hace que MK-677 sea una herramienta de investigación útil para estudiar la señalización de GHS-R1a?
MK-677 es un agonista no peptídico de GHS-R1a que presenta una ocupación prolongada del receptor y resistencia a la degradación enzimática. Estas propiedades permiten a los investigadores estudiar la cinética de activación del receptor, las cascadas de señalización posteriores, las interacciones ligando-receptor y la dinámica de transducción de señales durante periodos de observación prolongados.
Su perfil farmacológico bien caracterizado lo ha convertido en un compuesto de referencia ampliamente utilizado en la investigación de la farmacología del receptor GHS-R1a.
¿Cómo se compara MK-677 con GHRP-6 y GHRP-2 en modelos de laboratorio?
Los tres son agonistas de GHS-R1a, pero MK-677 es una molécula pequeña no peptídica con una semivida de ~24 horas. GHRP-6 y GHRP-2 son hexapéptidos que requieren administración parenteral, con semividas inferiores a 30 minutos. GHRP-6 coestimula vías del apetito independientes de la grelina; GHRP-2 produce un pulso de GH más intenso pero más breve.
La ocupación sostenida del receptor y la estructura no peptídica de MK-677 permiten diseños experimentales distintos de los de los secretagogos peptídicos inyectables.
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