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Amino Asylum

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MK-677 (Ibutamoren) 10mg/capsule, 60 caps

MK-677 (Ibutamoren) ist ein nichtpeptidischer Agonist des Growth-Hormone-Secretagogue-Rezeptors Subtyp 1a (GHS-R1a).

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MK-677 (Ibutamoren) ist ein nichtpeptidischer Agonist des Growth-Hormone-Secretagogue-Rezeptors Subtyp 1a (GHS-R1a). Die Bindung an GHS-R1a aktiviert die Gq/11-vermittelte Phospholipase-C-Signalgebung, was zur Bildung von IP3 und DAG, zur Mobilisierung von intrazellulärem Calcium und zur Aktivierung nachgelagerter Signalkaskaden führt. Zu den Forschungsanwendungen zählen die Rezeptorpharmakologie, die Dynamik der Ligandenbindung, die Charakterisierung der Signaltransduktion, Untersuchungen zu Struktur-Wirkungs-Beziehungen und vergleichende Studien zur Agonistenaktivität am GHS-R1a.

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Summenformel C27H36N4O5S
Synonyme Ibutamoren, CHEMBL13817, L 163191, L-163,191, CHEMBL542653, 1-(methanesulfonyl)-1'-(2-methyl-L-alanyl-O-benzyl-D-seryl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine] 192511-65-2
Molare Masse 624.8 g/mol
CAS-Nummer 159752-10-0
PubChem CID 6450830
Gesamtwirkstoffgehalt 600 mg (10 mg pro Kapsel)
Haltbarkeit 36 Monate
MK-677 ist ein nichtpeptidischer GHS-R1a-Agonist der Spiropiperidin-Klasse, der endogenes Ghrelin nachahmt und in präklinischen Modellen eine Resistenz gegenüber dem Abbau durch Peptidasen zeigt. Die Aktivierung von GHS-R1a aktiviert Gq/11-Proteine und stimuliert die Phospholipase-C-vermittelte Hydrolyse von PIP2 zu IP3 und DAG, was zur Mobilisierung von intrazellulärem Ca²⁺ und zur Aktivierung der sekretorischen Maschinerie somatotroper Zellen führt. Anders als bei direkter GH-Verabreichung bleibt bei anhaltendem GHS-R1a-Agonismus die pulsatile Architektur der GH-Freisetzung erhalten – eine mechanistisch bedeutsame Unterscheidung in Studien zur Dynamik der GH-Sekretion. Ein gleichzeitiger Anstieg des zirkulierenden IGF-1 in In-vivo-Modellen spiegelt eine intakte Reaktionsfähigkeit der somatotropen Achse wider. Forschende setzen MK-677 ein, um die Signalkinetik von GHS-R1a, die Modulation des hypothalamischen Somatostatintonus, die Architektur der Rückkopplungsschleifen innerhalb der GH/IGF-1-Achse sowie die metabolischen Folgen einer sekretagoggetriebenen GH-Erhöhung, einschließlich Stickstoffretention und Verteilung von Lipidsubstraten, zu untersuchen. Geliefert in Kapseln zu 10 mg. Unabhängig durch Dritte HPLC-geprüft; COA für jede Charge verfügbar. Ebenfalls in unserem SARMs-Sortiment: RAD-140 (Testolone) mit 10mg/capsule und GW-501516 (Cardarine) mit 10mg/capsule, jeweils 60 Kapseln. Erhältlich als Mehrfachpackung: GW-501516 + RAD-140 + MK-677 Value Pack.

Die Ergebnisse beziehen sich auf die untersuchte Probe. Prüfe Charge und Datum im Bericht.

MK-677 (4691/ M26HGMK)
11. September 2026
MK-677 (5713 / M26HGMK)
11. September 2026
SC MK-677 (HPLC) 7664
7. August 2026
MK-677 (J26CYMK)
4. August 2026
MK-677 (J26CYMK)
4. August 2026
SC MK-677 (HPLC)
31. Juli 2026
SC MK-677 (Schwermetalle)
19. Juni 2026
MK-677 (Schwermetalle)
12. Juni 2026
SC MK-677 (HPLC)
12. Juni 2026
MK-677 (GC-MS/LC-MS-Kontaminationsscreening)
17. Mai 2026
Wie hoch ist die Halbwertszeit von MK-677 und wie beeinflusst dies die Gestaltung von Forschungsprotokollen?

MK-677 weist in präklinischen Modellen eine Eliminationshalbwertszeit von etwa 24 Stunden auf, was stabile Plasmakonzentrationen über präklinische Protokolle hinweg ermöglicht. Diese verlängerte Halbwertszeit ist ein wesentlicher pharmakokinetischer Unterschied zu peptidbasierten GH-Sekretagoga (z. B.

GHRP-6, t½ ~15–20 Minuten), die mehrere tägliche Verabreichungen erfordern, um die GHS-R1a-Aktivierung aufrechtzuerhalten. Bei Langzeitstudien zur GH-Achse verringert die lange Halbwertszeit die Variabilität der Protokolle.

Was macht MK-677 zu einem nützlichen Forschungswerkzeug für die Untersuchung der GHS-R1a-Signalgebung?

MK-677 ist ein nichtpeptidischer GHS-R1a-Agonist, der eine verlängerte Rezeptorbesetzung und eine Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau aufweist. Diese Eigenschaften ermöglichen es Forschenden, die Kinetik der Rezeptoraktivierung, nachgelagerte Signalkaskaden, Ligand-Rezeptor-Interaktionen und die Dynamik der Signaltransduktion über längere Beobachtungszeiträume zu untersuchen.

Sein gut charakterisiertes pharmakologisches Profil hat es zu einer vielfach eingesetzten Referenzverbindung in der Forschung zur GHS-R1a-Rezeptorpharmakologie gemacht.

Wie schneidet MK-677 in Labormodellen im Vergleich zu GHRP-6 und GHRP-2 ab?

Alle drei sind GHS-R1a-Agonisten, doch MK-677 ist ein nichtpeptidisches kleines Molekül mit einer Halbwertszeit von ~24 Stunden. GHRP-6 und GHRP-2 sind Hexapeptide, die eine parenterale Verabreichung erfordern und Halbwertszeiten von unter 30 Minuten aufweisen. GHRP-6 stimuliert zusätzlich Ghrelin-unabhängige Appetitsignalwege; GHRP-2 erzeugt einen stärkeren, aber kürzeren GH-Puls.

Die anhaltende Rezeptorbesetzung und die nichtpeptidische Struktur von MK-677 ermöglichen andere experimentelle Designs als injizierbare Peptid-Sekretagoga.

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Mechanix

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